苯磺酸左旋氨氯地平-施慧达

　 苯磺酸左旋氨氯地平片（商品名：施慧达）是中国科学院"九五"重大科研项目，由中国科学院应用化学研究所研制开发。苯磺酸左旋氨氯地平片是我国首例手性拆分光学纯药物，也是世界首例手性拆分抗高血压药物。1995年美国辉瑞公司发表了氨氯地平有效成份的专利，证明：左旋氨氯地平的疗效是右旋氨氯地平的1000倍（Arrowsmith,J.E;et al.Long-Acting Dihydropyridine Calcium Antagonists.1,2-Alkoxymethel Derivatives Incorporating Basic Substituents.J Med.Chem.1986,29;1696-1702），从而证明了氨氯地平的有效活性成份为左旋体。1993年美国Sepracor公司发表的专利文献证明：左旋氨氯地平可以避免氨氯地平引起的头痛、头晕、肢端水肿、面部潮红等副作用（Young,J.,W.,Methods and Compositions for Treating Hypertension,angina and Other Disorders Using Optically Pure(-)Amlodipine. WO93/10779），从而证明了氨氯地平的副作用来自右旋体。

【用法用量】（1）治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg，一日1次；根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至5mg，一日1次。（2）本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调剂量

　 苯磺酸左旋氨氯地平片由国家药品监督管理局1999年批准上市。

　 苯磺酸左旋氨氯地平片(施慧达)属于国家基本药物，被列为医保乙类品种，是治疗高血压的一线药品。

　 苯磺酸左旋氨氯地平片上市后经过全国60余家著名医院进行了多中心随机双盲研究，结果证明：

1．施慧达具有卓越的药代动力学

*半衰期49.6小时，是同类药中半衰期最长的药物；

*血药浓度达峰时间约为6-12小时，一周左右达到稳态，形成动态平衡，无药物蓄积产生；

*生物利用度64-80%，是同类药中生物利用度最高的药物。

2003年被美国授予手性拆分方法专利

2．施慧达可以平稳的控制血压，保护耙器官

谷峰比值（T/P值）85%，完全符合美国FDA的金标准。

3．漏服1-2天后继续平稳的控制血压

4．施慧达具有广泛的适用性：老年患者、心衰、糖尿病、肾病、哮喘/支气管炎等患者都适用。

施慧达是一个手性拆分光学纯药物，获得了美国的方法专利；中国的物质、方法两项专利。专利保护期均为20年。